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    各類環糊精衍生物簡析

           環糊精衍生物即在天然來源的環糊精上引入取代基,破壞環糊精分子內的氫鍵,改變其理化性質,使其可以選擇性地容納不同的客分子。近年來研究最多的是對β-CD的分子結構進行修飾。β-CD衍生物種類繁多,主要有甲基化或烷基化衍生物、羥烷基化衍生物、分枝化衍生物、磺烷基醚化衍生物等幾大類。

           常引入的能增加環糊精溶解度的基團有:甲基、羥丙基、羥乙基、葡糖基、磺丁基等。在β-CD中引入這些基團后,水溶性顯著提高,得到水溶性環糊精衍生物。如葡糖基(用G表示)取代后的β-CD,其中G-β-CD、2G-β-CD溶解度(25℃)分別為970、1400g/L,比β-CD提高數十倍,羥丙基-β-CD(HP-β-CD)的溶解度也大于600g/L。以水溶性環糊精衍生物作為包合材料,可提高難溶性藥物的溶解度,促進藥物的吸收,降低溶血活性,還可供注射用,其中HP-β-CD已被美國藥典收載為注射用輔料。二甲基-β-CD(DM-β-CD)可溶于水及有機溶劑,其水溶性(25℃)是β-CD的26倍,在乙醇中溶解度是β-CD的15倍。DM-β-CD的澄清溶液在加熱時會產生沉淀,冷卻后又可溶解。β-CD 分子間氫鍵是其水溶性小并具腎毒性的主要原因,但DM-β-CD注射給藥時仍有肝腎毒性,小鼠急性毒性試驗β-CD的LD50 為450mg/kg 而DM-β-CD的LD50 為200mg/kg,且刺激性也較大,故不能用于注射與黏膜給藥。

           用乙基取代β-CD分子中羥基的H可得到疏水性環糊精衍生物,水中溶解度降低,取代程度愈高,產物溶解度愈低。乙基-β-CD微溶于水,可用作水溶性藥物的包合材料,以降低水溶性藥物的溶解度,使其具有緩釋性。

           此外,環糊精的種類對藥物性質會產生不同的影響。如麥芽糖基-β-CD能延緩胰島素在溶液中的聚集,而硫酸基-β-CD則會加速胰島素的聚集,而磺丁基醚-β-CD(SBE-β-CD)對胰島素熱力學性質的改變取決于其丁基的取代度,取代度低,胰島素的聚集減緩,取代度高則胰島素的聚集加快。


    各類環糊精衍生物簡析(圖1)

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