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    醫藥領域

    磺丁基倍他環糊精鈉對難溶性多酚白楊素的溶解性穩定性的影響

           白楊素是由紫葳科植物木蝴蝶中提取出的一種天然多酚類黃銅化合物,廣泛存在于蜂蜜和蜂膠中。通過對白楊素的不斷研究,其抗癌、抗炎、抗病毒、抗過敏、抗菌、抗焦慮、抑制芳香酶等活性被一步步揭示,新的作用機制和活性結合位點被發現和報道,由于白楊素的多種藥理作用和毒性低的特性受到了人們的廣泛關注。但是白楊素的結構又決定了它的水溶性和脂溶性都不佳,以口服給藥的方式又會產生嚴重的"首過效應",在體內會快速的在5位和7位羥基上形成葡萄糖醛酸化而被代謝。


    磺丁基倍他環糊精鈉對難溶性多酚白楊素的溶解性穩定性的影響(圖1)


           近期國外實驗室證明了磺基丁-β-環糊精鈉(SBE-β-CD)包合作用對難溶性多酚白楊素(CHR)的溶解性和pH穩定性的影響。


    磺丁基倍他環糊精鈉對難溶性多酚白楊素的溶解性穩定性的影響(圖2)


           相溶解度表明化學計量比為1:1。FTIR、DSC、PXRD和SEM分析證實了包合物的形成。此外,1H-NMR研究表明,可能的包合方式是通過CHR的A-環形成的,分子模型進一步證實了這一點。此外,CHR/SBE-β-CD復合物的溶解度比CHR高108倍,溶解速度更快。pH穩定曲線顯示SBE-β-CD在模擬pH下對CHR具有保護作用,體外細胞毒性實驗顯示,該復合物對MCF-7和HeLa細胞株的抗癌活性較游離CHR有明顯提高,證實了其作為載體的優越性。


    磺丁基倍他環糊精鈉對難溶性多酚白楊素的溶解性穩定性的影響(圖3)

           山東濱州智源生物科技有限公司自2010年成立之初就積極探求環糊精科學在人類生活中的無限應用。目前已經發展成為一家專注于環糊精衍生物、環糊精包合物研發、生產和應用的高科技企業,創造了獨樹一幟的產品體系,擁有環糊精產品五大類50多個品種。其中藥用輔料羥丙基倍他環糊精、磺丁基倍他環糊精鈉已獲藥品生產批準文號和臨床批件,并在國家食藥局CDE備案登記和美國DMF備案。



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