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    醫藥領域

    環糊精包合物在藥學領域的應用前景——濱州智源生物

          環糊精包合物作為超分子 體 系 除 了分子 識 別作 用外 , 還具 有輸 送 作 用 、 催 化 作 用 、 提 高藥 物 的穩 定 性 、 溶解性和生物利用度等作用。親水性環糊精可以通過客體分子形成超分子結構通常是包合物把 疏水性客體物質通過水相從一個非水溶劑輸運到另一個非水溶劑。反之疏水性環 糊精衍生物可以把離子或親水性客體分子穿過非極性溶劑傳遞 帶 電 荷 的 環 糊 精 衍 生 物 還 攜 帶 中性分 子 在 外 電場 中遷 移 。這 些 輸 運 過 程 在 相移催化和分離 、 分析中均得以應用 ,技術開發前景值得注意 。環糊 精選擇性地結合客體分子后,在一定 的條件 下 , 洞口經基可起親核試劑的作用 , 使客體分子的某些鍵活化或介人反應 ,從而起到催化作用。

           目前研究最多 的一類反應是皂化反應 , 特別是酚醋的皂化。環糊精包合物在醫藥制劑方面也 有非常重要的作用 ,難溶性藥物被一包合后 ,可以增加藥的溶解度和制劑的溶 出速率 ,由于包合物呈分子狀態 , 易于通過生物細胞膜和血一腦脊液屏障 , 進而改善藥物的生物利用率和藥效 , 如凡易氧化、水解 、 易揮發的藥物 , 制成 包合物后 ,藥 物分子中不穩部分被包合在一的孔腔 內 ,從 而 切 斷 了 藥物分子與周圍環境的接觸 , 使藥物分子得到保護 , 有效地防止了氧化 、 水解 、 揮發 , 從而增加穩定性 。 

           此外環糊精包合物還可以使液態藥物粉末 化 , 便于制劑加工成片劑、 膠囊 、 散劑 和 栓劑等藥物經一包合后可掩蓋一些不良的氣味 ,降低刺激性 、 毒性和不良的反應 , 調節釋藥速度一還 可 以 用于藥物的分離和分析 , 由于環糊精能提供高度選擇系統 , 且 具 有 立 體選 擇性 , 因而在色譜分析中對一些難分離的同分異構體與光學異構體的分離發揮特有的作用 。 鑒于環糊精奇特的理化性質和優良的生物學特性 , 可以預料在今后若干 內 , 有關環糊精的修飾 、包合 、 配 位 、聚合和應用研究仍將是人們非常感興趣的課題 。 特別值得提出的是環糊精作為酶模型以及作為 自組裝與分子識別的主體將有著不可估量的發展前景!

    環糊精包合物在藥學領域的應用前景——濱州智源生物(圖1)



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