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    醫藥領域

    磺丁基倍他環糊精鈉在注射劑芬太尼中的應用

    磺丁基倍他環糊精鈉(SBE-β-CD)作為一種β-CD的衍生物,因其具有安全性高、增溶與包合能力強等優點,目前在醫藥領域的應用已十分廣泛。不僅可以提高藥物的穩定性及安全性,而且可以減小注射劑對注射部位的刺激性,使藥物快速的達到所需要的血藥濃度,延長藥物的作用時間等。


    芬太尼(Fentanyl)是一種合成類阿片受體激動藥,屬于強效鎮痛藥,用于麻醉前、中、后的鎮靜與鎮痛。由于口服時首關效應大,一般用于注射給藥。山東濱州智源生物研究了磺丁基倍他環糊精(SBE-β-CD)和羥丙基倍他環糊精(HP-β-CD)作為賦形劑在提高注射用芬太尼效用上的潛力。結果發現,這兩種β-CD衍生物均能與芬太尼形成1:1包合物,且藥物溶解度均隨著β-CD濃度的增加而增加。通過繪制相溶解度曲線,可選擇合適的β-CD濃度,使得注射液中游離藥物與被包合藥物同時存在。其中游離藥物劑量可以保證注射給藥的最低有效量,被包合的藥物作為藥物儲庫,緩慢的釋放藥物,從而達到長效的目的。上述結果提示,用SBE-β-CD作為增溶劑與穩定劑,有可能制備芬太尼的長效注射劑。

    磺丁基倍他環糊精鈉在注射劑芬太尼中的應用(圖2)      

    山東濱州智源生物是一家擁有國內外頂級科研專家的創新型科技公司,其主打產品磺丁基倍他環糊精鈉(SBE-β-CD)和羥丙基倍他環糊精(HP-β-CD)均已在美國FDA登記備案。



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